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【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用,因胃内酸度过低,可致胃内细菌生长。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高,且复发率较低。 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 兰索拉唑又名达克普隆(takepron)。作用与奥美拉唑相似,主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性,产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征等。 (三)M胆碱受体阻断药 阿托品和溴化丙胺太林 哌仑西平 替仑西平 M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,并解除平滑肌痉挛,有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物中和胃酸的作用,适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留,故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。 M1受体阻断药 哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体,使基础胃酸分泌减少,也能抑制组胺引起的胃酸分泌,促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡,与西咪替丁合用疗效增强。 不良反应较轻,可出现口干、便秘、视物模糊等反应,停药后即可消失。孕妇禁用。 哌仑西平(pirenzepine) 丙谷胺 (proglumide) 丙谷胺又名二丙谷酰胺。是异谷氨酸的衍生物,能阻断胃壁细胞上促胃液素受体,减少胃酸、胃蛋白酶分泌,并对胃粘膜有保护作用,有利于溃疡愈合。主要用于消化性溃疡、慢性胃炎及应激性溃疡等。因疗效较H2受体阻断药疗效差,现已少用。无明显副作用,偶有失眠、口干、腹胀等。 (四)胃泌素受体阻断药 三、胃黏膜保护药 米索前列醇 硫糖铝 枸橼酸铋钾 【作用与作用机制】 胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液- HCO3-屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药,就是通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液- HCO3-屏障,而发挥溃疡病作用。 胃黏膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药 临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合,也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。 第三节 止吐药及胃肠动力药 多巴胺受体阻断药:多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙必利 5-羟色胺受体阻断药:昂丹司琼 多潘立酮 (又名吗丁啉) 多潘立酮(domperidone)能阻断中枢的多巴胺受体,从而产生止吐作用;也能阻断胃肠多巴胺受体,促进胃肠运动,加速胃肠排空,并协调胃及十二指肠运动。主要用于胃排空延缓、胃食管返流等引起的消化不良,也用于胃肠运动障碍所致的恶心、呕吐、嗳气和腹部饱胀等症状。对放疗、化疗及药物等引起的恶心、呕吐也有效。 不良反应较少,偶有轻度腹痛、腹泻、头痛、眩晕等。婴幼儿及孕妇慎用。 甲氧氯普胺 甲氧氯普胺(metoclopramide)能阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而产生强大的中枢性镇吐作用;也能促进胃及上部肠段运动,改善胃肠动力。主要用于各种原因引起的呕吐及胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良和顽固性胃胀气。 主要不良反应为倦怠、嗜睡、头晕等,大剂量或长期应用可致锥体外系反应,也可致男性乳房发育及溢乳等。 西沙必利 西沙必利(cisapride)可促进食道、胃、肠的运动,临床主要用于治疗返流性食管炎、慢性功能性消化不良,也可用于治疗迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。剂量过大偶可导致室性心动过速。 昂丹司琼 昂丹司琼(Ondansetron)能选择性阻断催吐化学感受区(CTZ)等处的5-羟色胺(5-HT3)受体,产生强大的止吐作用。临床可用于肿瘤化疗、放疗等引起的呕吐,但对晕动病及多巴胺受体激动引起的呕吐无效。不良反应较轻,可见头晕、头痛、腹泻或便秘等。 第四节 泻药和止泻药 泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。 一、泻药 泻 药 分类 容积性泻药 刺激性泻药 滑润性泻药 代表药物 硫酸镁,硫酸钠 酚酞、比沙可啶,蒽醌类
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