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本发明公开了一种利格列汀的新制备工艺。以8‑溴‑3‑甲基黄嘌呤(SM1)为起始原料，以DMF为溶剂、碱性条件下与1‑溴‑2‑丁炔(SM2)反应得到中间体I，继而在此溶剂体系下与2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑(SM3)反应得到中间体II，再与(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐(SM4)发生取代反应，最后制得抗2型糖尿病药利格列汀(I)。本发明采用“一锅烩”方法，其原料成本低廉、收率高、减少多步反应中每步化学反应的后处理操作、大大缩短生产周期、反应产生杂质少、产品质量高、相对减少化学试剂使用量、相对绿色环保等优
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112209929 A
(43)申请公布日 2021.01.12
(21)申请号 202011272763.3
(22)申请日 2020.11.15
(71)申请人 山东永丞制药有限公司
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