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本发明涉及一种药物中间体7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法,属于药物合成技术领域。具体合成操作步骤如下:(1)、在缚酸剂条件下,将化合物1、化合物2在相转移催化剂和碘代金属盐的作用下,在N,N‑二甲基甲酰胺中进行第一次环合反应,得到化合物3;缚酸剂能吸收反应中的酸,并防止卤化烷的生成。(2)、将所述化合物3、四氢铝锂和反应溶剂进行第二次环合反应,得到7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷;四氢铝锂环合主要杂质为过渡还原的烯烃杂质。本发明以二步法实现了7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷合成,
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112321599 A
(43)申请公布日 2021.02.05
(21)申请号 202011336061.7
(22)申请日 2020.11.25
(71)申请人 合肥远志医药科技开发有限公司
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