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本发明涉及一种羧胺三唑的合成方法。所述羧胺三唑的合成方法包括如下步骤:步骤(1)采用“一锅法”依次进行卤代反应和叠氮取代反应;步骤(2)以DMSO为溶剂,在碳酸钾(K2CO3)作用下,氰乙酰胺与化合物int‑2发生Click成环反应;步骤(3)对步骤(2)的产物进行精制,且对各步骤中的原料配比、投料顺序、加料温度、后处理等多个节点进行优化控制,由此可以使制备得到的羧胺三唑产品中有关物质符合药品质量及药品工业化生产的要求,且该合成方法收率高、工艺成本低、稳定性好,易于进行工业化放大生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112358451 B
(45)授权公告日 2021.04.13
(21)申请号 202110029565.2 审查员 唐建刚
(22)申请日 2021.01.11
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