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甲状腺素的教案第1页/共37页
甲状腺激素素(thyroid hormone)第2页/共37页
Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺药Thyroid Hormone and Antithyroid Agents第3页/共37页
甲状腺激素(Thyroid Hormone)血中浓度: T4T3活性强度:T3T4羧基酚羟基1891年,英国G. R. Murray报道将绵羊甲状腺提取物治疗黏液性水肿 ;1915年,美国生物化学家E. C. Kendall提取了结晶化的甲状腺激素(T4); 1927年,英国化学家G. Barger化学合成了该种激素 ;1952年,J. Gross和R. Pitt-Rivers报道了另一种活性更强的甲状腺激素——三碘甲腺原氨酸(T3). 第4页/共37页
生物学效应靶细胞负反馈摄碘I-I-I*MITDITMITDITMITDITT4T3MITDITT4T3缩合脱碘活化碘化 T3 T4 T3 T4结合蛋白 T3 T45’脱碘T3γT3腺泡血液组织Synthesis, deposite, secreteTG过氧化物酶释放蛋白水解酶β受体阻断药促甲状腺素释放激素促甲状腺毒素甲状腺球蛋白第5页/共37页
Regulation of Thyroid Hormone 第6页/共37页
Actions and Mechanisms of thyroid hormone Thyroid Hormone1. 维持正常生长发育2. 促进代谢和产热3. 提高机体交感-肾上腺系统的反应性促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的发育第7页/共37页
Actions and Mechanisms of thyroid hormone 4. 心血管效应(1)参与心肌基因表达的调节T3: 增加α基因的表达,减少β基因的表达调节编码肌小节肌球蛋白重链基因的异构体。甲亢: 心动过速,心肌肥大,外周血管阻力下降甲减:心动过缓,心排血指数下降,心包积液,血压升高第8页/共37页
临床应用呆小病粘液性水肿单纯性甲状腺肿甲状腺功能低下 克汀病,粘液性水肿2.单纯性甲状腺肿3.其他类(1)甲亢患者,加服T4(2)甲状腺癌术后使用T4(3)T3抑制实验:用于鉴别诊断甲减和甲亢不良反应:过量易导致甲亢的症状治疗措施:立即停药并使用β受体拮抗药第9页/共37页
Thyroid Hormone临床常用药物: 优甲乐(T4) 甲状腺片(T3和T4的混合片剂):现已少用 治疗目标: 临床甲减症状和体征消失,TSH, T4值维持在正常范围内。剂量取决于患者病情,年龄,体重和个体差异。 静脉注射适合于粘液性水肿昏迷。过量使用后的治疗措施:立即停药并使用β受体拮抗药第10页/共37页
Thyroid Hormone使用注意事项: 1. 甲状腺素极少透过胎盘,乳汁分泌也少,孕妇和妊娠妇女服用适量不影响胎儿和婴儿。2. 老年人对甲状腺激素敏感,因此替代疗法时应减少25%3.以下患者慎用 (1)心血管疾病:心绞痛,动脉硬化,冠心病,高血压,心肌梗死 (2)病程长,重的甲状腺功能减退和粘液性水肿,应小剂量逐渐增量 (3)垂体功能减退,或肾上腺功能不全的患者,应先恢复其功能在使用 甲状腺素激素第11页/共37页
Thyroid Hormone1. 与肝药酶诱导剂合用:药物相互作用: 增加使用剂量,如利福平,卡马西平,苯妥英钠等2. 与血浆蛋白结合度高的药物合用:调整使用剂量,如双香豆素,阿司匹林,苯妥英钠等3. β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化:调整使用剂量,如普萘洛尔4. 会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量增加胰岛素或降糖药的用量5.与三环类抗抑郁药合用可以增强两类药的作用和不良反应第12页/共37页
抗甲状腺药(Antithyroid Agents)第13页/共37页
Antithyroid Agents1. 硫脲类(Thioureas) (1)硫氧嘧啶类(Thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil,MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)(2) 咪唑类(Imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole,tapazole,他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平)2.碘和碘化物(Iodine and Iodide) 复方碘溶液(卢戈液)3.β受体阻断剂 (Adrenoceptor Blockers) 普萘洛尔,氧烯洛尔,阿替洛尔,美托洛尔4.放射性碘 (Radioiodine)第14页/共37页
生物学效应靶细胞负反馈摄碘I-
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