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一种罗沙司他的制备方法.pdfVIP

一种罗沙司他的制备方法.pdf

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    本发明公开了一种罗沙司他的制备方法包括化合物1在有机碱作用下先和缩合剂缩合得到羟基酰化中间态再直接在催化剂催化作用下一锅法和甲基硼酸直接偶联得到关键中间体合物2，该改进避免了使用三氯氧磷或三溴氧磷，有效减少了三废的产生，并缩短了反应步骤，提高了反应收率。在与甘氨酸片段缩合步骤中我们将甘氨酸钠替代甘氨酸，研究了其与中间体化合物2的酰胺化反应，得到最终产品罗沙司他3。这个改进也极大的降低了中间体化合物2的碱解副产物，提高了反应收率和成品的纯度。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112409258 A (43)申请公布日 2021.02.26 (21)申请号 202011306811.6 (22)申请日 2020.11.20 (71)申请人 杭州科巢生物科技有限公司

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