Z—消化系统药物.pptxVIP

Z—消化系统药物;;;;防御因子 黏膜、黏液 十二指肠的反馈抑制 HCO3- 前列腺素;;;;;;;;;;;;17;18;化学名：N’-甲基-N’’ -[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍 历史上第一个年销售额超过10亿美元的药物(重磅炸弹药物)。 对湿热稳定；在过量稀盐酸中，氰基水解。 鉴别反应：与铜离子结合生成蓝灰色沉淀；灼热放出硫化氢气体，使 醋酸铅试纸显黑色。 副作用：具有抗雄激素作用。;第二代H2受体拮抗剂，与西咪替丁的结构差异： 以呋喃环代替西咪替丁的咪唑环，为了保持碱性，在呋喃环上引入二甲氨亚甲基； 并以硝基甲叉基置换了西咪替丁的氰基亚胺基。 鉴别反应：灼热放出硫化氢气体，使 醋酸铅试纸显黑色。 副作用小，无西咪替丁的抗雄激素作用。;第三代H2受体拮抗剂，与西咪替丁的结构差异： 以噻唑环代替西咪替丁的咪唑环，为了保持碱性，在噻唑环上引入胍基； 并以氨磺酰脒置换了西咪替丁的氰基亚胺基。 作用强效，不良反应少，无抗雄激素活性，不影响肝药酶代谢。 ;;;;;;;;;;化学名：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 结构由三部分组成：苯并咪唑环、吡啶环和甲基亚砜基。 亚砜具有手性，其中S(-)异构体为优映体，2001年上市。通用名艾司奥美拉唑(曾称为埃索美拉唑)，商品名耐信(AstraZeneca)。 奥美拉唑显酸碱两性，咪唑环1位NH可与镁成盐。;;;;;;;;;呕吐与多种神经递质和受体有关 根据靶标受体不同将镇吐药分类： 1.多巴胺受体拮抗剂 2.乙酰胆碱受体拮抗剂 3.组胺H1受体拮抗剂 4.5-HT3受体拮抗剂 5.神经激肽(NK1)受体拮抗剂。 ;;;;;;;;;;;;;;;根据药物名称画出结构并写出用途（掌握） 西咪替丁、奥美拉唑 根据结构写出药物名称和用途（熟悉） 雷尼替丁、法莫替丁、雷贝拉唑、昂丹司琼、多潘立酮 命名 西咪替丁、奥美拉唑 完成反应式 奥美拉唑 构效关系 H2受体拮抗剂、不可逆质子泵抑制剂;感谢观看！