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本发明公开了一种L‑肌肽的高效合成方法，丙氨酸甲酯中氨基的保护。丙氨酸甲酯和组氨酸的缩合反应，脱保护制备L‑肌肽。整个工艺反应条件温和，各步反应收率较高，有效避免了组氨酸的保护环节，提高了收率吗，降低了生产成本，该方法通过使用甲酯和氨基的缩合反应，避开了组氨酸咪唑环上的氨基对反应选择性所造成的影响，丙氨酸的保护和脱保护反应相对来说要简单可行，反应收率较之前的工艺都有较大的提升，所用的试剂较为低廉，很好地控制了生产成本。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112480206 A
(43)申请公布日 2021.03.12
(21)申请号 202011602900.5
(22)申请日 2020.12.30
(71)申请人 音芙医药科技（上海）有限公司
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