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2023-06-01 发布于四川
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一种氟雷拉纳中间体的制备方法.pdf

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本发明涉及一种氟雷拉纳中间体的制备方法，其以4‑氰基‑2‑甲基苯甲酸甲酯作为起始反应物，与羟胺发生加成反应得到4‑甲酰胺肟‑2‑甲基苯甲酸甲酯，再依次经重氮化和脱氮反应得到卤肟类化合物，最后卤肟类化合物与1,3‑二氯‑5‑(1‑三氟甲基‑乙烯基)苯进行加成环合反应得到目标产物弗雷拉纳中间体。本发明先通过加成反应制备酰胺肟，再经重氮化反应制备卤代肟，相较于现有技术中的还原、肟化和氯化反应，制备过程大大简化，且工艺条件温和、安全、绿色环保，收率可达到70％以上，适应于工业化生产。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112552252 A (43)申请公布日 2021.03.26 (21)申请号 202011070382.7 (22)申请日 2020.09.30 (71)申请人浙江美诺华药物化学有限公司

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