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本发明设计并合成了一系列还原敏感的二硫键桥连的多西他赛‑脂肪酸前药，这一系列的前药均能通过一步纳沉淀法自组装成纳米递药系统。该纳米递药系统具备以下几种优势：将多西他赛制备成二硫键连接的前药，降低了多西他赛母药的系统毒性，并且能够在肿瘤细胞内的高还原环境下特异性释放母药，实现增效减毒的效果；载药量高，且避免了毒性较大的增溶剂的使用，有望提高患者的耐受性和依从性；通过一步纳米沉淀法制备，制备工艺简单，易于规模化生产；纳米粒粒径小且均匀，易于通过EPR效应富集于肿瘤部位；易于表面修饰，可以通过PEG等
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112604002 A
(43)申请公布日 2021.04.06
(21)申请号 202011492954.0 A61K 47/60 (2017.01)
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