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本发明公开了一种枸橼酸托法替布的制备方法。该方法以7‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶和1‑苄基‑4‑甲基‑哌啶‑3‑酮为起始原料,在弱酸性条件下缩合,然后经N的甲基化、选择性还原、脱苄基、脱Boc和高温下进行酯交换、柠檬酸成盐,得到枸橼酸托法替布。本发明反应条件温和,后处理方式简便,减少危废产生量,绿色环保,节约成本,利于工业化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112679506 A
(43)申请公布日 2021.04.20
(21)申请号 202110034928.1
(22)申请日 2021.01.12
(71)申请人 山东
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