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本发明公开了索马鲁肽的固相合成方法。本发明通过固相片段合成技术,将索马鲁肽分为三个片段同时合成,在片段合成时,部分位置,以二肽或是三肽代替原来的单个氨基酸。本发明有效的缩短了50%的合成周期;极大的降低消旋杂质的产生,尤其是[D‑His1]‑索马鲁肽的形成,有效的避免常规逐个偶联中缺失肽或多氨肽的形成,尤其是[+Ser11]‑索马鲁肽、[+Ala19]‑索马鲁肽、[+Gly29]‑索马鲁肽杂质的产生,提高了粗肽纯度,便于下游纯化,极大的降低了物料成本,适用于工业化生产,总收率达35%。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112679602 A
(43)申请公布日
2021.04.20
(21)申请号 2
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