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来那替尼中间体晶体、制备方法及其用途.pdf

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    本申请涉及来那替尼中间体晶体、制备方法及其用途。尤其涉及中间体A化合物6‑氨基‑4‑(3‑氯‑4‑(吡啶‑2‑取代甲氧基)苯胺)‑7‑乙氧基喹啉‑甲腈的晶型II，所述晶型II在XRPD图谱包括衍射角2θ为6.3、7.8、14.0、15.1、17.1、18.8、21.5、22.2、23.4和27.5度的衍射峰。使用本发明的中间体晶型II制备来那替尼，能够显著减少溶剂用量，缩短反应时间，提高收率，同时显著降低终产物中中间体A的残留量。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112679473 A (43)申请公布日 2021.04.20 (21)申请号 20191

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