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本发明公开了一种(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法,该合成方法依次经过格氏反应、手性诱导加成反应和脱保护反应,最终制得成品。本发明首次提供了一种全新的(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法。本发明的合成方法路线短、原料易得、易于操作,其中步骤一采用连续流微反应器技术,快速有效的混合反应物,精准控制反应时间和反应温度,避免副反应发生,有效提高了转化率和安全性。本发明还通过手性诱导加成反应,重结晶纯化,获得了具有高手性纯度的化合物4,其de值大于99.5%。后处理操作简单
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112679421 A
(43)申请公布日 2021.04.20
(21)申请号 202110003205.5
(22)申请日 2021.01.04
(71)申请人 都创(上海)医药科技股份有限公司
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