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阿托伐他汀钙第1页/共25页 2目录药物介绍适应症作用机制使用方法不良反应相互作用注意事项特殊人群用药第2页/共25页 3药物介绍阿托伐他汀钙商品名为立普妥。1997年获得FDA批准在美国上市。治疗高胆固醇血症与混合型高胆固醇血症的有效药物。第3页/共25页 4适应症高胆固醇血症冠心病第4页/共25页 5作用机制抑制HMG-CoA还原酶 HMG-CoA还原酶是肝细胞合成Ch过程中的 限速酶，催化HMG-CoA生成甲羟戊酸，甲羟戊酸是内源性Ch合成的关键步骤，抑制HMG-CoA还原酶则减少内源性Ch合成。第5页/共25页 6作用机制第6页/共25页 7用法用量心血管事件低危组 LDL-C160mg/dL和总胆固醇240mg/dL心血管事件中危组 LDL-C130mg/dL和总胆固醇200mg/dL心血管事件高危组 LDL-C100mg/dL和总胆固醇160mg/dL心血管事件极高危组 LDL-C80mg/dL和总胆固醇120mg/L治疗的目标第7页/共25页 8第8页/共25页 9用法用量初始治疗口服10~20mg/d对于LDL-C需要下降45%以上的患者，初始治疗剂量为 40mg/d。原发性高胆固醇血症剂量NTCLDL-CTGHDL-CNon-HDL-C/HDL-C安慰剂214410-3710mg22-29-39-196-3420mg20-33-43-269-4140mg21-37-50-296-4580mg23-45-60-375-53第9页/共25页 10纯合子家族性高胆固醇血症用法用量治疗剂量为10~80mg/d第10页/共25页 11用法用量 LDL-C ≥190 mg/dL，高强度治疗，剂量80mg/d，如果无法耐受剂量减半。1或2型糖尿病年龄在40至75岁，中等强度治疗，剂量10~20mg/d。1或2型糖尿病年龄在40至75岁，且预估有10年 ASCVD风险≥7.5%，高强度治疗，治疗剂量为80mg/d，如果无法耐受剂量减半。年龄在40~75岁，且预估有10年ASCVD风险≥7.5%,中等至高强度治疗，剂量为10~80mg/d。冠心病（一级预防） ACC/AHA 血脂指南降低动脉硬化性心血管疾病风险的建议（2013）ACC: 美国心脏病学会；AHA：美国心脏学会 ASCVD ：Atherosclerotic cardiovascular disease 动脉粥样硬化性心血管疾病 第11页/共25页 12冠心病（2级预防） 患者有ACVSD临床表现用法用量75岁：高强度治疗：80mg/d,如果无法耐受剂量减半75岁或不考虑高强度治疗：中等强度治疗 10~20mg/d第12页/共25页 13用法用量急性冠脉综合症后的强化降脂： 初始剂量为80mg/d非心源栓晒性中风/短暂性脑缺血： 初始剂量为80mg/dACS的发生是由于冠状动脉硬化斑块破裂、血小板粘附、聚集和释放，凝血系统激活形成血栓，同时可伴血管痉挛，引起血管腔明显狭窄，甚至完全堵塞从而出现心肌的缺血缺氧，严重的出现心肌坏死，临床出现胸痛胸闷，心律失常，心力衰竭甚至猝死。第13页/共25页 14用法用量（儿童）家族性高胆固醇血症 儿童10至17岁(女性 1年初经)： 口服:10mg/d(最大:20mg/d) 尚无本品对该人群生长发育安全性的资料。第14页/共25页 15不良反应任何剂量立普妥治疗患者中发生率2%且高于安慰剂组的临床不良反应不良反应 所有剂量 10mg 20mg 40mg 80mg 安慰剂 N=8755 N=3908 N=188 N=604 N=4055 N=7311鼻咽炎关节痛腹泻四肢痛泌尿道感染消化不良恶心骨骼疼痛肌肉筋挛肌痛失眠咽喉痛8.36.96.86.05.74.74.03.83.63.53.02.312.98.97.38.56.95.93.75.24.63.62.83.95.311.76.43.76.43.23.73.24.85.91.11.67.010.614.19.38.06.07.15.15.18.45.32.84.24.35.23.14.13.33.82.32.42.72.80.78.26.56.35.95.64.33.53.63.13.12.92.1第15页/共25页 16不良反应严重不良反应 横纹肌溶解与肌病 肝酶异常药物相互作用推荐处方剂量环孢霉素立普妥10mg克拉霉素，伊曲康唑，HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦+沙奎