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2023-06-07 发布于四川
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一种雷芬那辛中间体及雷芬那辛的制备方法.pdf

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本发明涉及一种雷芬那辛中间体的合成方法，具体为在溶剂中，哌啶‑4‑基[1，1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯在还原剂的存在下与氨基甲酸甲基(2‑氧乙基)叔丁酯反应，即得化合物3，化合物3的化学名为：联苯‑2‑基氨基甲酸1‑[2‑(叔丁氧羰基甲氨基)乙基]哌啶‑4‑基酯。本发明所述雷芬那辛中间体化合物3，能让雷芬那辛合成线路条件温和，转化率、选择性高，反应收率、反应效率高，能耗低，后处理方便，反应操作简单，更适合工业化生产，本发明中间体可以高收率的制备得到雷芬那辛，收率可达到80％以上，并且产品纯度达到9

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112830890 A (43)申请公布日 2021.05.25 (21)申请号 202011396637.9 (22)申请日 2020.12.03 (71)申请人上海谷森医药有限公司

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