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本发明公开了一种克立硼罗的制备方法,包括如下步骤:步骤S1:2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在碱存在下、溶剂中与一种羟基保护试剂反应,得到化合物II;步骤S2:化合物II在还原剂存在下和溶剂中,还原得到化合物III;步骤S3:化合物III在碱存在下,溶剂中与一种羟基保护试剂反应得到化合物IV;步骤S4:化合物IV在碱的存在下,溶剂中与硼酸酯反应得到化合物V;步骤S5:化合物V脱去羟基保护基得到化合物VI;步骤S6:化合物IV与对氟苯甲腈反应得到克立硼罗。本发明路线采用了更利于脱除的羟基保护基,
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112851703 A
(43)申请公布日 2021.05.28
(21)申请号 202110103789.3
(22)申请日 2021.01.26
(71)申请人 合肥立方制药股份有限公司
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