一种温和制备2-氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法.pdfVIP

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2023-06-10 发布于四川
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一种温和制备2-氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法.pdf

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本发明涉及一种温和制备2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法，解决历史文献中需要用到强碱钠的苛刻条件的技术问题，本发明合成方法步骤如下：（1）环丁烷‑1,1‑二羧酸还原成二甲醇；（2）1,1‑环丁烷二甲醇和甲磺酰氯反应生成1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯；（3）1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯和2‑硝基苯磺酰胺合环生成2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷；（4）2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷在DBU的作用下和十二硫醇反应脱除2‑硝基苯磺酰基，生成2‑氮杂螺[3.3]庚

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112920103 A (43)申请公布日 2021.06.08 (21)申请号 202110228426.2 (22)申请日 2021.03.02 (71)申请人康化（上海）新药研发有限公司

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