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本发明公开了一种固液结合制备普卡那肽的方法,首次采用Fmoc‑Cys(Trt)‑OH、Fmoc‑Cys(Mmt)‑OH、Fmoc‑Cys(tButhio)–OH组合来合成普卡那肽,在4位半胱氨酸侧链巯基采用tButhio保护,12位半胱氨酸侧链巯基采用Mmt保护,7位和15位半胱氨酸侧链巯基采用Trt保护;在固相树脂上温和的形成第一对二硫键4‑12;然后经裂解、液相环化形成第二对二硫键7‑15。本发明简化了制备流程,减少了错位配对的可能性,提高了粗肽的纯度,降低了纯化难度。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112979759 A
(43)申请公布日 2021.06.18
(21)申请号 202110376921.8
(22)申请日 2021.04.08
(71)申请人 汉肽生物医药集团有限公司
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