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本发明提供了制备高纯度托伐普坦的方法。具体而言，本发明通过结晶纯化控制中间体N‑(4‑(7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[b]氮杂‑1‑基羰基)‑3‑甲基苯基)‑2‑甲基苯甲酰胺的质量，得到高纯度的该中间体，通过对该中间体还原得到托伐普坦的工艺条件进行控制和后续纯化得到高纯度托伐普坦。本发明成本低，制备过程简单，反应条件温和，制得的托伐普坦纯度高达99.9％以上，收率达80％以上，有利于工业化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113004202 A
(43)申请公布日
2021.06.22
(21)申请号 20191
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