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本发明公开了一种卡因类药物中间体(S)‑2‑哌啶甲酸的制备方法,具体包括如下步骤:a)将5‑氯戊醛、L‑苯甘胺醇和三甲基氰硅烷在催化剂A的作用下进行一锅法反应得到式(I)所示的化合物;所述的催化剂A为二碘化镁、二溴化镁、高氯酸镁;(b)式(I)所示的化合物催化氢化反应得到式(II)所示的(S)‑2‑氰基哌啶;(c)式(II)所示的化合物水解得到式(III)所示的(S)‑2‑哌啶甲酸。该制备方法利用廉价易得的有机原料,具有操作简便、反应条件温和、立体选择性好、收率高等优点。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112979537 B
(45)授权公告日 2022.04.29
(21)申请号 202110207189.1 (56)对比文件
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