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本发明公开了一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法,以式Ⅰ阿瑞匹坦为原料,在适当的有机溶剂及纯化水的存在下,通过饱和碳酸氢钠调节pH,与磷试剂在膦酶的作用下进行缩合反应得到产品溶液;产品溶液经过超滤膜过滤除去膦酶,经过柱层析除掉过量的磷试剂后,再经酸化洗脱,低温浓缩至干后,加入甲醇析出固体,抽滤,甲醇洗涤,收集固体,该固体即为粗产品;在粗产品中加入适量甲醇,再加入2当量葡甲胺,搅拌溶解后再次经低温浓缩,少量甲醇溶解并滴入乙醇/乙腈体系的溶剂中,低温搅拌析晶,抽滤后得式Ⅱ所示的产品福沙匹坦二甲葡
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113045605 B
(45)授权公告日 2022.06.07
(21)申请号 202110343430.3 (51)Int.Cl.
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