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本发明公开了一种基于动力学拆分策略合成手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物的方法。该方法以简单的芳基碘化物和消旋的芳基叔醇为起始原料,在钯催化剂、膦配体、手性降冰片烯衍生物以及碱的作用下,在50‑130℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物。该方法具有原料廉价易得,制备过程简单,动力学拆分效果好,选择性因子高,对映选择性优异,底物适用范围广等优点。本发明方法对消旋的叔醇底物进行动力学拆分后能以优秀的收率和对映选择性得到手性苯并吡喃产物和回收手性叔醇原料,选择性因子高达544,
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113087691 A
(43)申请公布日 2021.07.09
(21)申请号 202110326054.7 C07D 307/79 (2006.01)
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