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本发明属于肽修饰技术领域,公开了一种修饰肽在制备抑制胰岛分泌胰岛素药物上的用途及修饰方法,选择封闭COX52‑69的末端;对封闭COX52‑69的末端进行N端乙酰化、C端酰胺化修饰;对缬氨酸和亮氨酸之间的酰胺键进行甲基化修饰,同时在多肽首尾两端添加半胱氨酸,并使其通过二硫键连接成环,形成刚性分子。本发明是将原来线性的多肽经过饰改造后,形成环形的多肽COX52‑69,从而使过去只能注射给药的方式,改为了口服给药方式,并且同样具有抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌功能。修饰后的环形多肽,实现了口服给药途径,
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113061592 B
(45)授权公告日 2022.05.10
(21)申请号 202110380196.1 C07K 1/107 (2006.01)
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