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本发明提供了一种沙库巴曲中间体的制备方法。所述方法以2‑溴丙酸为起始原料,在金属催化作用下与三级硅卤反应生成硅叶立德试剂,与磷叶立德试剂相比反应条件温和,无需碱水解即可进行氢化还原反应,而且不影响SOCl2催化化合物III的乙酯化,同时可以避免因化合物III乙酯化时N保护基的脱除而形成分子内或分子间聚合杂质。该方法制备工艺路线短、成本低、原料易得、收率高、纯度高,适合工业化大生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113135841 A
(43)申请公布日
2021.07.20
(21)申请号 20201
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