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本发明属于有机化学领域,具体公开了一种西格列汀游离碱的合成方法,本发明制备西格列汀游离碱的具体步骤包括:(1)、(3R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸和有机碱溶于有机溶剂,加入含磷缩合剂,再加入3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑α]吡嗪盐酸盐制得式II化合物;(2)、式II化合物在酸的作用下脱除叔丁氧羰基得到化合物I西格列汀游离碱;本发明工艺反应条件温和,易于控制,反应时间短,无需萃取,操作简单,利于工业生产,降低了工艺成本;制备
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113121540 A
(43)申请公布日
2021.07.16
(21)申请号 20201
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