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本发明涉及一种基于NQO1调控的嵌合体分子及其应用,该嵌合体分子由目标蛋白的配体、连接基团、E3连接酶的配体以及NQO1直接或间接调控的基团连接而成的化合物。本发明通过连入NQO1直接或间接调控的基团,组成了新型的PROTAC分子,其在NQO1表达水平较低的细胞中,无法降解靶蛋白;而在NQO1过表达时恢复降解蛋白的活性。因此,该嵌合体分子可以选择性地在NQO1表达较多的肿瘤细胞中高效地降解蛋白,降低对正常细胞的毒副作用,具有潜在的临床应用前景。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113171467 B
(45)授权公告日 2023.04.07
(21)申请号 202110254937.1 A61K 38/05 (2006.01)
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