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本发明公开了一种新型环状聚精氨酸穿膜肽分子及其合成方法和应用,其中环状穿膜肽分子的结构式如下:本发明首先以N‑芴甲氧羰基(Fmoc)固相多肽合成方法合成环状穿膜肽分子的线性序列K(Mtt)RrRrRrRrRrE(OAll)(PEG)2G‑NHNH2,然后分别脱除赖氨酸侧链氨基保护基甲基三苯甲基与谷氨酸侧链羧基保护基烯丙基,最后通过这两个侧链间的环化反应制得环状穿膜肽分子。本发明cR10‑NHNH2可以通过多肽酰肼连接策略选择性与目标蛋白的N端半胱氨酸连接,进而将蛋白递送至细胞内部。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113150075 B
(45)授权公告日 2022.07.26
(21)申请号 202110526684.9 C07K 1/06 (2006.01)
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