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本发明公开了一种靶向高尔基体pH响应的双光子诊疗前药及其制备方法,所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子在肿瘤细胞因跨膜蛋白165缺乏而导致高尔基体酸化的情况下,通过异常变化的pH敏感地触发裂解反应,不仅激活荧光基团在细胞成像中生成双光子荧光,还释放了活性阿霉素用于癌症治疗。优势在于,pH激活的前药为体内癌症诊断和靶向高尔基体抗癌化疗提供了新的平台,成功应用于体内追踪药物的释放以及异种移植肿瘤小鼠模型的治疗。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113173955 B
(45)授权公告日 2022.08.05
(21)申请号 202110264905.X A61K 47/54 (2017.01)
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