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本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体,通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基,便于通过化学反应标记上F‑18,从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶,可用于IDH1突变肿瘤显像,对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113209318 B
(45)授权公告日 2023.03.31
(21)申请号 202110515532.9 审查员 朱小卫
(22)申请日 2021.05.12
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