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细胞外调节蛋白激酶抑制剂及其制备方法与应用.pdfVIP

细胞外调节蛋白激酶抑制剂及其制备方法与应用.pdf

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    本申请提供了一种ERK1/2抑制剂，其中，ERK1/2抑制剂的结构式如式I所示，该结构式利用其结构上的D环不饱和双键，与ERK1/2激酶区域口袋位置的第183/166位半胱氨酸反应生成稳定且不可逆的共价键，同时，形成3‑5个氢键结合位点，提高与靶标蛋白ERK1/2作用口袋的结合能力，并稳定共价小分子‑靶标蛋白结合产物，从而阻遏ERK1/2蛋白质的激活，进而通过下调ERK下游靶基因AREG、EREG的表达，反馈抑制上游EGFR的活化及EGFR通路，最终有效抑制EGFR/MEK/ERK通路活化的细胞

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113234052 A (43)申请公布日 2021.08.10 (21)申请号 202110423088.8 C07D 471/04 (2006.01)

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