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本发明提供了一种噻托溴铵的制备方法,(1)式I化合物与式II化合物与碱性化合物反应得到式III化合物,其中R为甲基、乙基、异丙基、叔丁基,(2)式III化合物卤化剂、催化剂反应得到式IV化合物,式IV化合物与碱反应得到化合物V,其中X为Cl、Br、I,(3)式V化合物与甲基溴反应,得到噻托溴铵。解决了现有技术用托品醇作为原料制备噻托溴铵使用五氧化二钒、过氧化氢‑脲作为环氧化剂的缺陷,提高了反应的安全性,同时提高了环化后产物的收率。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113264929 A
(43)申请公布日 2021.08.17
(21)申请号 202110487601.X
(22)申请日 2021.05.02
(71)申请人 润生药业有限公司
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