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循环系统药物第1页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（一）烟酸及其衍生物 代表药物：第十二章 消化系统药物第2页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯 1.结构第十二章 消化系统药物第3页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯 2.合成路线第十二章 消化系统药物第4页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯 3. 化学性质第十二章 消化系统药物第5页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯 3. 化学性质第十二章 消化系统药物第6页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（二）苯氧乙酸类构交关系：（1）异丁酸或易于水解的烷氧羰基是降脂活性的必要条件。（2）分子中的芳环保证药物的亲脂性，并与蛋白质链中的某些部位互补，增加苯基的数目活性增强。（3）苯环上以甲基、甲氧基、氯双取代，降脂作用增强。（4）在α碳上有双甲基取代，降脂作用最强。（5）以S原子取代芳基与羧酸之间的O原子可提高降脂活性。第十二章 消化系统药物第7页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 代表药物：第十二章 消化系统药物第8页/共79页 第一节 心血管系统药物 一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂构效关系： （1）3-羟基环己酯或3,5-二羟基羧酸是必需活性基团； （2）5位碳与环系之间为乙基活性最强，碳链增加或减少活性降低； （3）与酶部位结合的十氢化萘环是必需的，也可由苯环、咪唑、喹啉等替代，若以环己烷取代则活性降低； （4）在萘环的2位引入甲基可增加活性。第十二章 消化系统药物第9页/共79页 第一节 心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂 1.Ⅰa类钠通道阻断剂：又称适度钠离子阻断剂。 第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第10页/共79页 第一节 心血管系统药物 二、抗心律失常药（一）钠通道阻断剂 2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章 消化系统药物盐酸美西律第11页/共79页 第一节 心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂 2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章 消化系统药物盐酸美西律的合成二、抗心律失常药第12页/共79页 第一节 心血管系统药物 二、抗心律失常药 （一）钠通道阻断剂 2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章 消化系统药物盐酸美西律的鉴别反应第13页/共79页 第一节 心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂 3.Ⅰc类钠通道阻断剂：又称强度钠离子阻断剂。 第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第14页/共79页 第一节 心血管系统药物 （二）β受体阻断剂类型： ① 非选择性的β受体阻断剂，如普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛尔等，能同时阻断β1和β2受体，但由于阻断β2受体，可引起支气管痉挛和糖代谢的副作用； ② 选择性β1受体阻断剂，如美托洛尔、倍他洛尔等，对β1受体具有较高的选择性,可减少对支气管和糖代谢的副反应； ③ 非典型的β受体阻断剂，如拉贝洛尔等。 第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第15页/共79页 第一节 心血管系统药物 （二）β受体阻断剂第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第16页/共79页 第一节 心血管系统药物 （二）β受体阻断剂 代表药物：盐酸普萘洛尔 第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第17页/共79页 第一节 心血管系统药物 （二）β受体阻断剂 代表药物：盐酸普萘洛尔 本品在稀酸中易分解，碱性时稳定，遇光易变质。其水溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。 本品口服吸收率大于90％，主要在肝脏代谢，生成a-萘酚，进而转化成葡糖醛酸排出体外；也可经侧链氧化生成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸而排泄。 临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常，也可用于心绞痛和高血压等的治疗，主要缺点是其高度脂溶性，易通过血脑屏障，产生中枢效应，可引起支气管痉挛及哮喘。 第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第18页/共79页 第一节 心血管系统药物 （三）钾通道阻断剂 代表药物：盐酸胺碘酮第十二章 消化系统药物二、抗心律失常药第19页/共79页 第