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本发明公开了一类结构新颖的氧烷酰基克林沙星衍生物,具有以下结构式,n为1或2或3,R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H;抗结核活性实验证实,所有分子都显示较好的活性,其中化合物TM2的活性与活性超强的阳性对照药物克林沙星和莫西沙星相当,化合物TM1的活性甚至是克林沙星的2倍、接近莫西沙星的2倍,TM1和IM1共用具有协同增效的作用;研究还发现,化合物TM1的作用靶点与常规氟喹诺酮类药物的作用靶点不同;研究结果显示,高活性分子有进一步开发的极大潜力,可用于制备抗结核药物。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113480519 B
(45)授权公告日 2022.05.31
(21)申请号 202110839437.4 A61P 31/06 (2006.01)
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