金属β-内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法.pdfVIP

金属β-内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法.pdf

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本发明属于药物化学技术领域,涉及金属β‑内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法及其在抗菌领域的应用。其具有如下结构式:该化合物具有较好的金属β‑内酰胺酶(NDM‑1、IMP‑4和VIM‑1)抑制活性,并且可以恢复产金属β‑内酰胺酶的工程菌株和临床分离肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的抗菌活性,其最高可以提高美罗培南对碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌(产NDM‑1型金属β‑内酰胺酶)的药效至少1024倍。化合物1与美罗培南联用可以快速杀灭产MBL的菌株。化合物毒性实验证明该化合物具有很小的体外细胞毒

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113461606 B (45)授权公告日 2022.05.31 (21)申请号 202110734527.7 C07D 213/803 (2006.01)

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