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本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法,以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料,以氢溴酸作为溴源,双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴,进行溴代反应。在该反应中,溴原子的利用率更高,当生成的高活性单质溴参与反应时,产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用,对环境友好,生产成本低,所得产品纯度和收率均较高,易于工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113461622 B
(45)授权公告日 2023.04.07
(21)申请号 202110916684.X (56)对比文件
(22)申请日 2021.08.11
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