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噻二唑酰胺类化合物及其应用.pdfVIP

噻二唑酰胺类化合物及其应用.pdf

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    本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药

    (19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113444081 B (45)授权公告日 2022.07.05 (21)申请号 202110870155.0 C07D 417/14 (2006.01)

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