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本发明医药化学技术领域,特别涉及一种氨基脂质及其应用,通过乙烯基磺酰氟(ESF)这一双功能的亲电试剂,将胺基头部基团和疏水链构建至氨基脂质中,充分利用了ESF的点击化学反应特性,构建氨基脂质的过程中反应条件温和,不需要保护和脱保护,原子经济性高。在体外、体内的递送研究中,显示了优良的递送核酸至细胞中的能力。上述氨基脂质化合物具备两个磺酰胺,该基团的引入显著增强了脂质纳米颗粒的稳定性,改善了体内循环时间,从而提高了体内递送效率。所述氨基脂质化合物的制备方法具有原料易得、反应条件温和、反应选择性好、
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113461577 B
(45)授权公告日 2021.12.14
(21)申请号 202111017566.1 A61P 39/02 (2006.01)
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