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亲脂性是糖皮质激素一项非常重要的特性,一项研究中强调ICS亲脂性的最佳范围为3.5-4.5,如果低于这个范围可能导致受体亲和力降低,不利于药物在肺内的滞留,如果超过这个范围可能会导致受体亲和力增加但是活性反而下降,所以适中的亲脂性是理想ICS必备的主要条件之一。 * 一项随机双盲、安慰剂对照试验,纳入40例哮喘和变应性鼻炎患儿(年龄8-14岁),随机给予宝丽亚(400μg,bid,n=20)和安慰剂(n=20)治疗,总疗程4周。结果显示:宝丽亚组在鼻EBC IL-5浓度、鼻EBC IL-5pH、口FeNO浓度等指标显著改善。在哮喘症状评分,呼吸困难、喘息、咳嗽、睡眠障碍等症状改善方面显著优于安慰剂组。 * 一项随机双盲、安慰剂对照试验,纳入40例哮喘和变应性鼻炎患儿(年龄8-14岁),随机给予宝丽亚(400μg,bid,n=20)和安慰剂(n=20)治疗,总疗程4周。结果显示:宝丽亚组在鼻EBC IL-5浓度、鼻EBC IL-5pH、口FeNO浓度等指标显著改善。在哮喘症状评分,呼吸困难、喘息、咳嗽、睡眠障碍等症状改善方面显著优于安慰剂组。 * 药物在血液中只有游离的部分才能发挥其药理学活性,因此,对于血液中的糖皮质激素来说,血浆蛋白结合率越高,则意味着其潜在的系统副作用越低。 * 系统清除率反映机体清除药物的能力,与机体的肝、肾等清除药物的器官的功能状态密切相关,在某个体的肝和(或)肾功能不良时CL值会下降并对药物的消除产生影响。ICS被系统循环吸收后会被机体的多个器官迅速清除,其中最主要的清除器官为肝脏。二丙酸倍氯米松的系统清除率为230L/h,而17-BMP的系统清除率为120L/h。 药物血浆清除率即单位时间内多少容积血浆总的药物被清除干净,单位为:L/h。 * 删除理由:新版指南中没有类似信息。 * 内 容 1.雾化吸入糖皮质激素在儿童哮喘的临床应用 2.雾化吸入糖皮质激素用于儿童哮喘的安全性 当前第1页\共有24页\编于星期四\23点 吸入疗法的概念 吸入疗法是目前哮喘治疗中首选的给药方法1,2 吸入的药物是以气溶胶的形式输出,并随呼吸进入体内,气溶胶具有巨大的接触面,有利于药物与气道表面黏膜上皮细胞接触而发挥药效2 1.中华医学会儿科学分会呼吸学组. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南,中华儿科杂志. 2008;46(10):745-753 2.洪建国. 吸入装置的研究进展//林江涛,殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈. 北京:人民卫生出版社. 2008:206-16. 当前第2页\共有24页\编于星期四\23点 糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位 中国儿童支气管哮喘诊治指南明确指出 强调ICS是哮喘长期控制的一线药物 GINA指南2014指出: 吸入型糖皮质激素是最有效的哮喘控制方法,推荐用于各年龄段儿童哮喘的治疗; 吸入疗法是5岁及以下儿童哮喘治疗的基石 1.中华医学会儿科学分会呼吸学组 《中华儿科杂志》编辑委员会. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南.中华儿科杂志. 2008,46(10):745-53. 2. GINA Report 2014. 当前第3页\共有24页\编于星期四\23点 作用直接迅速 局部药物浓度高,疗效好 所用药物剂量小 避免或减少全身用药可能产生的副作用 吸入疗法的优点 当前第4页\共有24页\编于星期四\23点 吸入装置 年龄范围 2 years 2–5 years 5 years 雾化器 Adults 气雾剂+面罩式储雾罐 气雾剂+吸嘴型储雾罐 干粉剂 理想的装置 可用的装置 不推荐的装置 不同年龄适用的装置 当前第5页\共有24页\编于星期四\23点 洪建国. 吸入装置的研究进展//林江涛,殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈. 北京:人民卫生出版社. 2008:206-16. 雾化吸入治疗起效快,适用人群广 与口服治疗相比,雾化吸入疗法: 药物被直接送到病变部位,作用于局部受体 起效快 全身副作用小 可同时吸入几种药物 无需患者主动吸气配合,特别适用于幼儿、年老体弱或急性期患者 当前第6页\共有24页\编于星期四\23点 雾化吸入糖皮质激素作用迅速,安全、高效 直接进入 支气管和肺部 减少了全身药物的用量 使用安全可靠 雾化吸入糖皮质激素 迅速发挥作用 副作用小 无需特殊吸入技巧 雾化吸入糖皮质激素的优点 洪建国. 吸入装置的研究进展//林江涛,殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈. 北京:人民卫生出版社. 2008:206-16. 当前第7页\共有24页\编于星期四\23点 布地奈德混悬液(Budesonide): 目前国内常用的雾化吸入药物 丙酸倍氯米松混悬液(Beclomethasone dipropionate) 2013年7月在中国上市,0.8mg/支,意大利生产
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