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本发明公开了一种加雷沙星中间体(1R)‑5‑溴‑2,3‑二氢‑1‑甲基‑1H‑异吲哚的合成方法,包括以下步骤:步骤1:以R(+)‑α‑苯乙胺为原料,以路易斯酸为催化剂,经过溴素溴代反应得到化合物2;步骤2:将化合物2置于溶剂中,加入盐酸、多聚甲醛和催化剂,通过氯甲基化反应得化合物3;步骤3:将化合物3溶于溶剂中,加入碱,升温反应,得化合物1。本方法反应简单路线短,三废少环境友好,而且各步骤收率较高,原料和试剂浪费少,特别适合工业化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113429333 B
(45)授权公告日 2022.03.04
(21)申请号 202110773638.9 (56)对比文件
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