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本发明提供了一种去甲肾上腺素的合成方法,包括以3,4‑二羟基‑2‑氯苯乙酮或3,4‑二羟基‑2‑溴苯乙酮为原料,在极性非质子溶剂中与手性化合物反应后,经还原剂还原、催化氢化反应的步骤。本发明还公开了以前述去甲肾上腺素与L‑酒石酸成盐、拆分制备得到重酒石酸去甲肾上腺素的方法。本发明方法通过引入手性试剂至中间体的化学结构中,在羰基还原步骤,诱导增加R构型产物的含量,减少后续与L‑酒石酸成盐的拆分次数,大幅度提升收率。本发明涉及的重酒石酸去甲肾上腺素合成方法简单,原料易得,制备的重酒石酸去甲肾上腺
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113717060 A
(43)申请公布日 2021.11.30
(21)申请号 202111033228.7 C07C 221/00 (2006.01)
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