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本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的高选择性合成方法,包括以下步骤:以(4R‑cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯为起始原料与苯环取代的巯基苯并噻唑通过缩合反应得到化合物2;化合物2通过氧化反应得到化合物3;化合物3与嘧啶醛通过Julia‑KocienskiOlefination缩合反应得到瑞舒伐他汀中间体。本发明的合成方法反应路线简单、反应条件温和,以苯环取代的巯基苯并噻唑代替现有的巯基苯并噻唑为原料,提高了反应的立体选择性,大大降低了产物顺式异构体的比例,将异
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113754650 A
(43)申请公布日 2021.12.07
(21)申请号 202110902512.7
(22)申请日 2021.08.06
(71)申请人 湖北宇阳药业有限公司
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