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本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物,含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体,其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)],可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料,通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性,且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S18
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113786411 A
(43)申请公布日 2021.12.14
(21)申请号 202111225895.5
(22)申请日 2021.10.21
(71)申请人 昆明
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