口服缓控释制剂的应用演示文稿.pptVIP

缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病。 但在症状得到缓解后为了减少服药次数，可以转换成缓释片。同种药物普通片和缓控释制剂相互转换时，要计算好用量及用药次数；此种缓控释制剂与别类的普通制剂或缓控释制剂转换时，要注意这两类药物各自的半衰期。 剂型选择及剂型间的转换 当前第31页\共有44页\编于星期五\4点 　 缓控释药物一般比常规剂量大2~4 倍，因此若药物释放控制不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反应甚至可能导致中毒。以下三种情况可导致剂量突释： 一是服药方法不正确，如在咀嚼或碾碎后服用。 二是制剂工艺不成熟，没有达到规定的释放速率标准，需要完善工艺； 三是食物的影响，这种情况最常见但也容易被人忽略。 剂量突释 当前第32页\共有44页\编于星期五\4点 口服缓控释制剂的应用演示文稿 当前第1页\共有44页\编于星期五\4点 口服缓控释制剂的应用 当前第2页\共有44页\编于星期五\4点 基本定义 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到 长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 当前第3页\共有44页\编于星期五\4点 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、 透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 基本定义 当前第4页\共有44页\编于星期五\4点 当前第5页\共有44页\编于星期五\4点 药典定义 缓释制剂 　　 系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。 控释制剂 　　 系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。 当前第6页\共有44页\编于星期五\4点 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 缓控释制剂的优点 当前第7页\共有44页\编于星期五\4点 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型） 缓控释制剂的缺点 当前第8页\共有44页\编于星期五\4点 患者常见问题 Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？ Q2 药片能嚼碎服用吗？ Q3 大便里有完整的药片，是没起作用吗？ 当前第9页\共有44页\编于星期五\4点 口服缓控释制剂的常见类型 骨架型 亲水凝胶骨架片 溶蚀型骨架片 不溶型骨架片 膜控型 微孔膜包衣片 肠溶制剂 渗透泵型 控释片 小丸型 包衣片 胶囊 当前第10页\共有44页\编于星期五\4点 目前口服缓控释制剂的主要类型之一, 约占上市骨架片品种的60%~70% ； 水溶性骨架材料遇水后膨胀形成凝胶屏障而控制药物释放，最后骨架材料全部溶解，药物全部释放，因此生物利用度较高。 亲水凝胶型骨架片 骨架型缓控释制剂 盐酸曲马多缓释片（奇曼丁） 格列奇特缓释片（达美康）非洛地平缓释片（波依定） 吲达帕胺缓释片（纳催离） 当前第11页\共有44页\编于星期五\4点 溶蚀型骨架片 其主要骨架材料为不溶于水但在体液中可逐渐溶蚀的蜡质材料，通过孔道扩散与骨架蚀解控制药物释放。 骨架型缓控释制剂 硫酸吗啡控释片（美施康定） 当前第12页\共有44页\编于星期五\4点 其骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物等。胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的微小孔道缓慢向外扩散而释放。 不溶性骨架片 单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多） 骨架型缓控释制剂 当前第13页\共有44页\编于星期五\4点 通常是用胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，包衣液中加入少量致孔剂，甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片