血管紧张素转化酶抑制剂ACEI药物化学.pptxVIP

血管紧张素转化酶抑制剂ACEI药物化学;知识目标：;能力目标：;本章结构图;简 介;第一节降 血 脂 药;简 介;降血脂药的类型 ;相关链接;苯氧乙酸类;典型药物;鉴 别：本品有酯的性质，可发生异羟肟酸铁反应，即在碱性 条件下与盐酸羟胺反应，生成异羟肟酸，经酸化，加 FeCl3试液生成异羟肟酸铁，显紫红色，可用于鉴别 作 用：本品具有明显降低甘油三酯的作用，主要降低VLDL， 用于高脂血症、尿崩症，还能改善糖尿病性视网膜患 者的视力和眼底病变。 本品口服吸收良好，在体内迅速水解为活性产物氯贝 酸。约60％氯贝酸在肝中与葡萄糖醛酸结合，随尿排 出；但尚有部分氯贝酸与葡萄糖醛酸的结合物可被酶 水解再生成氯贝酸，重吸收后产生作用，形成一种代 谢循环现象。另本品有特异臭味，对胃肠道有刺激 性，故制成胶丸服用。;吉非贝齐 Gemfibrozil;非诺贝特 Fenofibrate;课堂活动;拓展提高;羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂;相关链接; 洛伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物，分子中具有内酯环，口服后可被水解（主要在肝脏），内酯环打开，转化为β-羟基酸显效。体外酸碱条件下也可迅速水解产生β-羟基酸，放置过程中内酯环上的羟基还可发生氧化反应。辛伐他汀的结构与洛伐他订相似，仅在侧链酰基α-碳原子相差一个甲基。 构效关系研究表明他汀类药物C8位α-甲基丁酰氧基侧链中，α-碳原子是手性碳原子，但R和S两种构型的活性相同。 ;拓展提高;第二节抗 心 绞 痛 药;简 介;结构类型;硝酸酯和亚硝酸酯类;典型药物;稳定性：本品的干燥品较稳定，但在酸、碱溶液中容易 水解。在受到撞击和高热时有爆炸的危险，储 存和运输时须加以注意；为增加安全性，可将 其溶解在乙醇中储存和运输 鉴 别：本品加水和硫酸可水解成硝酸，缓缓加入硫酸 亚铁试液，液层接界面显棕色 作 用： 本品有冠脉扩张作用，是长效抗心绞痛药。临 床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗死等 ???缓解和预防。 ;性 状：本品为淡黄色、无臭、带甜味的油状液体， 略溶于水，溶于乙醇、氯仿、丙酮。;稳定性：本品为硝酸酯类，在受到撞击和高热时也有爆 炸的危险，故储存和运输时须加以注意。 本品在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶 液中容易水解。在碱溶液中水解生成有恶臭味 的丙烯醛；水解还能游离出硝酸负离子，与二 苯胺作用生成蓝色醌式化合物。 作 用：本品具有吸收快、起效快的特点，临床主要用 于心绞痛。;课堂活动;拓展提高;相关链接;钙拮抗剂类;尼索地平　　　　　　　　　　　　　　　　　　;;相关链接;典型药物;稳定性：本品遇光极不稳定，分子内发生光化学歧 化作用，降解为硝基苯吡啶衍生物，对人 体有害，故在生产、储存及使用中均应避 光。 鉴　别：本品以丙酮溶解，加20％氢氧化钠溶液 3～5滴，振摇，溶液显橙红色。 作　用：本品有较低的首过效应，口服吸收好，作 用强度为硝酸甘油的20倍。临床用于预防 和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度 高血压也有疗效;课堂活动;拓展提高;β受体阻断剂;拓展提高;第三节抗 心 律 失 常 药;简 介;抗心律失常药的分类;抗心律失常药物按作用机理分为： 离子通道阻断剂: 钠通道阻断剂 钙拮抗剂 钾通道阻断剂 β受体阻断剂 ;钠通道阻滞剂;ⅠA类抗心律失常药 ;;ⅠB类抗心律失常药;IC类抗心律失常药; ;典型药物;稳定性： 本品结构中的酰胺键，在强酸、 强碱性溶 液中或长期放置后会水解，但较普鲁卡因稳 定。本品含有芳伯氨基，储藏期间易氧化变 色，在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为 抗氧剂 鉴 别： 本品可发生重氮化-偶合反应，可用于鉴别 作 用： 本品属于ⅠA类抗心律失常药，抑制Na＋内 流，减慢传导。适用于阵发性心动过速、早 搏、房颤和心房扑动。;课堂活