微生物药物定义和组成以及微生物药学研究内容.pptxVIP

微生物药物定义和组成以及微生物药学研究内容第1页/共118页第2页/共118页第1页/共117页抗生素的定义（Waksman ，1942）“抗生素是微生物在其代谢过程中所产生的、具有抑制它种微生物生长及活动甚至杀灭它种微生物性能的化学物质。” 第3页/共118页第2页/共117页抗生素的一般定义“抗生素”是在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物机能的、是在微生物生命过程中产生的具有生物活性的次级代谢产物及其衍生物。” 第4页/共118页第3页/共117页抗生素与抗菌药物的区别完全通过化学合成方法制备的磺胺类、氟喹诺酮类和恶唑烷酮类等抗细菌药物，以及像酮康唑类抗真菌药物被称之为抗菌药物，而不属于抗生素的范畴。而对于像磷霉素和氯霉素这些原来是来源于微生物的次级代谢产物，但由于结构简单而用化学合成的方法代替微生物发酵法来生产制备的品种，以及像源于微生物次级代谢产物硫霉素，后完全用化学合成方法制备的一系列碳青霉烯类β-内酰胺抗生素等，通常将其归纳在抗生素的范畴。 第5页/共118页第4页/共117页有关专业名词在很多国外的文献中通常可以看到的有：antibiotics;anti-infective agents;anti-microbial agents;anti-bacterial agents等。 第6页/共118页第5页/共117页微生物药物的定义由微生物（包括重组微生物）在其生命活动过程中产生的、在低微浓度下具有生理活性的次级代谢产物及其衍生物。这些具有生理活性的次级代谢产物包括：具有抗微生物感染、抗肿瘤和抗病毒的所谓传统的抗生素,以及具有调节原核生物和真核生物生长、复制等生理功能的特异性酶抑制、免疫调节、受体拮抗、抗氧化等作用的化学物质。 第7页/共118页第6页/共117页初级代谢产物与次级代谢产物作为药物的差别第一，初级代谢和次级代谢是完全不同的两个代谢系统；第二，初级代谢物和次级代谢物的理化特性有着很大的区别，后者为小分子物质，其分子量小于3000，且化学结构多样性；第8页/共118页第7页/共117页初级代谢产物与次级代谢产物作为药物的差别第三，次级代谢物对产生它的微生物的作用不明显或没有作用；第四，初级代谢物作为药物使用时尽管也有药理活性作用，但一般往往没有确定的作用靶点且更多的是作为辅助或营养药物，而次级代谢物具有确切的作用靶点和明显的治疗效果。第9页/共118页第8页/共117页初级代谢产物与次级代谢产物作为药物的差别微生物产生的初级代谢产物和次级代谢产物都属于微生物制药的范畴，但由于前者大多可以从动物脏器中获得，因此，也常常被作为生化药物进行描述）。第10页/共118页第9页/共117页药物的归类——根据功能预防药治疗药诊断药保健药有些药物同时具有预防、治疗和保健康复的作用。第11页/共118页第10页/共117页药物的归类——根据来源天然药物（产物）化学合成药物广义的天然药物强调“来源于各种生物体的化合物”，可以是初级代谢产物也可以是次级代谢产物；而化学合成药物一般是指通过化学方法合成的小分子化合物。第12页/共118页第11页/共117页天然药物的种类生物制品生化药物抗生素微生物药物植物药物中草药基因工程药物生物技术药物等同一种药物，如果以不同的方式生产，那它可以被归纳在不同的范畴。第13页/共118页第12页/共117页微生物药学研究的内容微生物药学是药学的一个分支，它与生化药学一起构成微生物与生化药学二级学科。微生物药学的研究内容包括：微生物药物生物合成的代谢调控、产物的分离纯化、作用机制和耐药机制的研究、产生菌的菌种选育及寻找新微生物药物的方法和途径等。第14页/共118页第13页/共117页微生物药物的英文名称Monaghan(1990年): Biopharmaceutin(与 Biopharmacetics的区别)中国抗生素专业委员会（1992年）：Microbial Medicine（扩大了Antibiotics的内容）第15页/共118页第14页/共117页生物转化与现代制药 微生物或酶的生物转化过去大多仅涉及到“生物有机”或“生物化工”的领域，而近年来，应用生物转化技术在很多药物以及重要中间体的制备过程中发挥了重要作用。 而这一技术所涉及的很多内容与微生物药学所研究的内容相关如，微生物转化菌种的筛选和选育、生物转化过程的调节和控制以及转化产物的分离和纯化等。 第16页/共118页第15页/共117页第二节 从抗生素到微生物药物的发展概况 第17页/共118页第16页/共117页开创抗生素时代的渊源1876年，发现“Tyndall现象”的物理学家Tyndall曾记载过青霉菌属的一个菌株对细菌的生长有抑制作用，但他认为青霉菌的作用是妨碍细菌吸收氧气;1877年，Pasteur和Jonbert