武大药理学课件中枢镇痛药详解.pptVIP

【临床应用】 1.催瘾作用：针对长期应用阿片类药物者。 2.解毒：能快速对抗阿片类药物过量中毒所致的呼吸抑制和血压下降等。 3.对抗应激状态下内源性阿片系统激活所产生的效应，如休克、呼吸抑制、循环衰竭等。 4.试用于中风、乙醇中毒、新生儿窒息、脊髓和脑创伤等。 5.试用于阿片类成瘾戒毒：纳曲酮和纳美芬治疗复吸，疗效有待进一步论证。 理解 当前第30页\共有31页\编于星期四\2点 附：药物依赖性（供自学） 理解 药物依赖性： 药物依赖性（drug dependence）是某些CNS药物具有的一种特性，WHO的专家委员会对药物依赖性作出如下定义：“药物依赖性是药物与机体相互作用所造成的一种精神状态，同时也包括身体状态，它表现出一种强迫性地要连续或定期用该药的行为和其他反应，为的是要感受它的精神效应，或是为了避免由于断药所引起的不舒适；可以发生或不发生耐受性；同一人可以对一种以上药物产生依赖性”。 当前第31页\共有31页\编于星期四\2点 牵涉痛:胆绞痛——心痛（姜维），心绞痛——背痛 diaphragm [dai?fr?m] n. [解]横隔膜；[动]隔膜；隔板；快门，光圈 （补遗）APC：复方乙酰水杨酸，复方阿司匹林(acetylsali-cylic acid，phenacetin和caffeine)的缩写。有胶囊或片剂，为退热止痛药 苯妥英钠，卡马西平， 国外教材将analgesics 二分法分为两类 ：Opioid analgesics和nonopioid analgesics(即解热镇痛药)，与中国不同？还是中方提法有误？或者就应该明确说是“中枢性镇痛药”则更妥当些？分类都是对的，都是严密的，只是习惯不同。其实nonopioid analgesics等同于解热镇痛药似乎也不妥，因为的确还有“其他类中枢性镇痛药”。 Opioid/ Narcotic/Morphine like analgesics. NSAIDs主要通过抑制（局部）PGs合成从而发挥镇痛作用，也与中枢和外周的抗知觉作用有关。 （PGs有痛觉增敏作用，其本身也是致痛物质，介导炎症反应，进而生成致痛的炎症介质。） 注意区别于花坛里的小种罂粟 以希腊梦神Morpheus（孟菲斯 ）命名 opium n. 鸦片；麻醉剂adj. 鸦片的 /鸦片|阿片|鸦片香水 //Opium War:鸦片战争//opium powder:阿片粉 opiate n.鸦片剂,阿片类药物：源自阿片的天然的和半合成的衍生物总称adj.安眠的v.缓和 opioid 类鸦片：①有类似鸦片制剂的作用，而非源于鸦片的一切合成麻醉剂；②指天然存在的肽，如脑啡肽，可与细胞膜的鸦片受体相互作用而产生鸦片样的效应 （可见opium指原始阿片，opiate指阿片类，而opioid类鸦片与opiate是没有交集的，但人体内的受体实际上是接受内源配体的，所以叫opioid receptor） Opium has been known from the earliest times.It is mentioned in the Ebers papyrus (1500 BC), in the writings of Theophrastus (300 BC) and Galen (2nd Century AD). Opium eating became a social custom in China in the 18th century. Serturner, a pharmacist, isolated the active principle of opium in 1806 and named it morphine‘ after the Greek god of dreams Morpheus. In the present century a large number of semisynthetic and synthetic compounds have been developed with morphine like, antagonistic and mixed agonistic-antagonistic properties. Morphine较难通过血脑屏障，因此脑内浓度较低。大部分经肝脏代谢，它的主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸（morphine-6-glucuronide）的生物活性比morphine强，但也难透过血脑屏障。 海洛因（二醋吗啡）:脂溶性比吗啡大大增强，更易吸收（鼻粘膜）进入中枢（作用更强更易上瘾） 阿扑吗啡：失去镇痛作用而成为DA受体激动剂，强催吐 烯丙吗啡、纳络酮、纳曲酮、纳美芬：丙烯基取代 Pure cocaine w