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非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的种类 氯茴苯酸类:瑞格列奈(诺和龙、孚来迪),餐前10分钟内服用。剂量范围是0.5-16mg/日。 苯丙氨酸衍生物:那格列奈(唐力),餐前5-10分钟内服用。 当前第30页\共有67页\编于星期三\22点 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的适应证、禁忌证或不适应证 适应证:2型糖尿病经过饮食、运动不能满意控制者 禁忌证或不适应证:1)已知对瑞格列奈或那格列奈中的任何赋型剂过敏的患者;2)1型糖尿病;3)糖尿病酮症酸中毒;4)妊娠或哺乳妇女;5)12岁以下的儿童;6)严重肾功能或肝功能不全的患者等。 当前第31页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂的种类、作用机制(一) 种类:有环格列酮、吡格列酮(瑞酮、艾丁、卡司平)、恩格列酮、曲格列酮、罗格列酮(文迪雅)等,现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。 作用机制: 改善胰岛素抵抗,发挥降糖、降脂的作用。 当前第32页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂的种类、作用机制(二) 在2型糖尿病和肥胖患者,它们能促进胰岛素刺激的葡萄糖利用。没有胰岛素存在时,它们不具有降血糖的作用,在非糖尿病人中不会引起低血糖。它们与胰岛素和或双胍类合用时,能进一步改善2型糖尿病病人地血糖控制。噻唑烷二酮类药物能使糖耐量异常者恢复正常,因此,它们可能具有延缓糖尿病发展的作用。 还有抗氧化作用及抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增殖,有益于防治动脉粥样硬化和大血管病变。 当前第33页\共有67页\编于星期三\22点 当前第34页\共有67页\编于星期三\22点 当前第35页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂作用“一石多鸟” 胰岛素抵抗是既是2型糖尿病的根本病因,又是心、脑血管疾病的共同根源。胰岛素增敏剂既可通过改善血糖控制减少微血管病变,还可通过改善胰岛素抵抗而减少心、脑大血管病变,达到“一石多鸟”的效果。 当前第36页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂的适应证 2型糖尿病:单独或与其他口服降糖药联合应用对肥胖病人和严重胰岛素抵抗的病人效果较好;对体内胰岛素分泌量极少的病人往往原发治疗无效,大约占20%-30%。 与胰岛素联合应用可减少1型糖尿病和需用胰岛素的2型糖尿病患者的胰岛素剂量。 治疗IGT,预防其向糖尿病进展。 非糖尿病胰岛素抵抗状态,如肥胖、高血压、多囊卵巢综合征等。 当前第37页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂的禁忌证或不适应证 不能单独应用治疗1型糖尿病; 在肝脏代谢,主要从胆汁排出,肝病者慎用;血清谷丙转氨酶水平升高者(高出正常水平上限的2.5倍,应停药); 对本品及其辅助成分过敏者禁用。 不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗; 心功能不全者慎用; 妊妇、哺乳妇女、18岁以下病人; 当前第38页\共有67页\编于星期三\22点 胰岛素增敏剂的临床应用 罗格列酮(文迪雅):每片4mg,每天一次,如治疗需要,每天剂量可增至8mg。空腹或进餐时(餐前餐后)均可服用。 吡格列酮(瑞酮、艾丁、卡司平):每片15mg,每天15-30mg(不宜超过45mg),一日一次即可发挥最佳疗效,且与进食无关。 当前第39页\共有67页\编于星期三\22点 当前第40页\共有67页\编于星期三\22点 口服药物的联用 磺脲类+双胍类 磺脲类+胰岛素 磺脲类+?-葡萄糖苷酶抑制剂 磺脲类+双胍类+?-葡萄糖苷酶抑制剂 磺脲类+胰岛素增敏剂 双胍类+ ?-葡萄糖苷酶抑制剂 双胍类+胰岛素增敏剂(肾损时例外) 双胍类+非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 双胍类+胰岛素 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂+?-葡萄糖苷酶抑制剂 ?-葡萄糖苷酶抑制剂+胰岛素增敏剂 ?-葡萄糖苷酶抑制剂+胰岛素 胰岛素增敏剂+胰岛素 当前第41页\共有67页\编于星期三\22点 2型糖尿病患者应根据体型选择药物 对于超重和肥胖的2型糖尿病患者来说,应首先考虑选用双胍类药物,如二甲双胍(格华止)。在英国进行的一项长达30余年的大型临床研究支持。 对于体型正常的患者来说,控制体重同样重要。二甲双胍(格华止)较其它降糖药在这方面的作用更为突出。因此,对于正常体重的糖尿病患者来说,二甲双胍(格华止)也不失为一种好的选择。 由于磺脲类药物和胰岛素能促进血糖的转化吸收,有一定的增加体重的功效,因此体型偏瘦的患者可选用磺脲类药物或其它降糖药合用胰岛素进行治疗。 当前第42页\共有67页\编于星期三\22点 正确使用药物,防止低血糖的发生 磺脲类是胰岛素刺激剂,故有低血糖反应;一般地说,短中效磺脲类(D860)较少并发低血糖,即使发作,病情也较轻,持续时间也较短;长效磺脲类如格列本脲(优降糖)、氯磺丙脲较易并发低血糖,所以各
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