考研课件《兽医药理学》第12章－抗微生物药物1.pptVIP

Antibiotic Susceptibility Testing 氨苄西林（ampicillin、氨苄青霉素） 理化性质：为白色结晶性粉末，微溶于水，其游离酸含3分子结晶水（口服用），其钠盐（注射用）易溶于水。 特点：为半合成广谱抗生素。耐酸（不如阿莫西林）、不耐酶，内服或肌肉注射均易吸收。 与庆大霉素等氨基苷类抗生素联用疗效增强。 在水溶液中很不稳定，应临用时现配，并尽快用完；本品在酸性溶液中分解迅速，宜用中性溶液作溶剂。 药理作用 为半合成广谱抗生素。 对革兰氏阳性菌（链球菌、葡萄球菌、梭菌、梭杆菌、丹毒杆菌、李氏杆菌）的作用与青霉素相似或略差， 对多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、副溶血性嗜血杆菌等有较强作用，与氯霉素相似或略强，但不及卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素； 对氯霉素耐药菌仍有较强作用，但对绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌无效 临床应用 禽：主要用于沙门氏菌、大肠杆菌等引起的肠炎、肺炎、气管炎、腹膜炎、输卵管炎等，常与氨基糖苷类药物如庆大霉素、卡那霉素、新霉素联合使用（不能混合）。 也适用于防治禽霍乱、鸡传染性鼻炎、葡萄球菌病等。严重感染时，可与庆大霉素、新霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联用以增强疗效。 牛：巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎。 猪：肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎、仔猪白痢等。 阿莫西林（amoxicillin、羟氨苄青霉素） 抗菌谱与氨苄青霉素相似，但杀菌作用快而强。 内服吸收良好，吸收过程基本不受胃肠道内容物的影响，优于氨苄西林。内服相同的剂量后，阿莫西林的血药浓度一般比氨苄西林高1.5～3倍。且血药浓度维持时间较氨苄西林长。 缺点是不耐酶，对产酶的耐药菌无效。 近年来，已将其与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸(棒酸)配伍应用，可克服细菌产生青霉素酶所引起的耐药性，提高疗效。 临床应用 同氨苄西林，但效果更好。 用于敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道及软组织感染，对肺部细菌感染有较好疗效，亦可用于治疗乳房炎及子宫内膜炎。 禽：多用于治疗禽大肠杆菌病，传染性鼻炎、鸡白痢、禽伤寒、禽霍乱、葡萄球菌病、链球菌病、细菌性肺炎及支气管炎、输卵管炎及腹膜炎等，尤其适合于治疗细菌性呼吸道病。 牛、猪：肺炎、支气管炎、输卵管炎、大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢等病症。 头孢噻呋(ceftiofur) 兽医专用的第三代头孢菌素。美、日、欧等批准用于牛、猪及1日龄鸡。 抗菌活性最强的药物之一，对大肠杆菌、多杀性和溶血性巴氏杆菌、伤寒沙门氏杆菌、链球菌属均有很强的抗菌活性；对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌也有很好的作用。 可用于雏鸡耐药金色葡萄菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道感染。 五、大环内酯类（macrolides) 按化学结构分为： 1. 14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2. 15元大环内酯类 阿奇霉素 3. 16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素…… 常用药物 土霉素(oxytetracycline, 氧四环素)：可肌注给药或作为饲料添加药物。 四环素(tetracycline)：内服或静注给药用于敏感菌所致感染。 金霉素(chlortetracycline)：外用制剂或饲料药物添加剂的原料。 多西环素（doxycycline, 强力霉素、脱氧土霉素）：毒性最小，无二重感染的不良发应。大部分胆汁排泄，故适用于肾功能障碍的患畜。 四、酰胺醇（氯霉素类）药物 化学结构：酰胺醇类广谱抑菌性抗生素。 代表药物：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考（氟甲砜霉素）。 抗菌作用：对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌感染的首选药。 作用于核蛋白体50S亚基，阻碍了肽酰基转移酶的转肽反应。 常用药物 氯霉素(chloramphenicol)： 忌与碱性药物配伍。 可引起再生障碍性贫血(nonregenerative anemia)，食品动物禁用。 有免疫抑制作用，禁用于疫苗免疫期间。 禁用于可食用动物。 甲砜霉素(thiamphenicol) 不产生再生障碍性贫血，但抑制红细胞、白细胞、血小板的生成。 欧盟、美国禁用于食品动物。 常用药物 氟苯尼考（florfenicol, 动物专用） 抗菌活性优于氯霉素、甲砜霉素，对氯霉素耐药的菌株仍敏感。 应用典型：牛呼吸道感染、猪传染性胸膜肺炎、禽大肠杆菌病。 不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血，但有胚胎毒性，妊娠动物禁用。 常用药物 药理作用(antimicrobial activity)：窄谱繁殖期杀菌剂，革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌