抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—抗病毒药（药理学课件）.pptx

pharmacology抗病毒药 相关链接：病毒病 毒病毒是最简单的微生物，不具备细胞结构，主要由核酸（DNA或RNA）组成的核心与蛋白质外壳（称为衣壳）构成。病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。有效的抗病毒药应能深入宿主细胞，抑制病毒的复制，同时不损害宿主细胞的功能。 相关链接：病毒病毒的种类DNA病毒ARNA病毒BDNA或RNA逆转录病毒C人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV） 相关链接：HIV病毒的来源与发现来 源HIV来源于西非的大猩猩，可能是1930 年前后，非洲土著人为了获取食物而捕杀黑猩猩等动物时传染上的。看法一看法二20世纪50年代在非洲进行脊灰疫苗研制时传播给人类。 相关链接：HIV病毒的来源与发现发 现西非扎伊尔首都的一家医院1959年的血样中检出HIV。1981年美国报道了首例艾滋病患者。1983年法国巴斯德研究所分离到淋巴结肿大相关病毒(LAT)1984年美国Gallo等亦从艾滋病人中分离到相似的病毒，称为人类嗜T细胞病毒III型(HTLV-III)。1986年国际病毒分类委员会将其统一命名为HIV。 相关链接：HIV病毒的来源与发现HIV的生活周期增殖周期包括5个阶段 吸附穿入脱壳复制与合成装配与释放HIV主要通过gp120与宿主细胞膜表面的相应受体结合进入细胞。 相关链接：HIV病毒的来源与发现HIV的生活周期 一、抗人类免疫缺陷病毒药HIV-1HIV-2HIV主要侵犯辅助T淋巴细胞，使机体细胞免疫功能部分或完全丧失。人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）属逆转录病毒。两型具有协助体液免疫和细胞免疫的功能 一、抗人类免疫缺陷病毒药010203蛋白酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制剂非核苷类逆转录酶抑制剂抗HIV药（抗艾滋病病毒药物）分类 一、抗人类免疫缺陷病毒药把蛋白酶抑制剂与其他多种抗病毒药剂混合使用，在艾滋病病毒刚侵入人体时下药，每一种药物针对艾滋病毒繁殖周期中的不同环节，从而抑制或杀灭艾滋病毒，从而使患者的发病时间延后数年。 鸡尾酒疗法 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）齐多夫定（zidovudine）又名叠氮胸苷（Azidethymidine）性状对光、热敏感，所以应控制贮存温度并避光保管。 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）齐多夫定（zidovudine）又名叠氮胸苷（Azidethymidine）作用与用途与病毒DNA聚合酶结合，阻止病毒复制，抑制HIV，是治疗AIDS首选药。对HIV感染有效。 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）齐多夫定（zidovudine）又名叠氮胸苷（Azidethymidine）作用与用途可降低HIV感染患者的发病率，并延长其存活期；可显著减少HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，除了抑制人和动物的反转录病毒外，齐多夫定也能治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症。 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）齐多夫定（zidovudine）又名叠氮胸苷（Azidethymidine）作用与用途常与拉米夫定或去羟肌苷合用。治疗无效者可改用去羟肌苷。 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）齐多夫定（zidovudine）又名叠氮胸苷（Azidethymidine）不良反应骨髓抑制(贫血)、口腔溃疡、过敏。肝肾功能不全禁用。 （一）核苷反转录酶抑制剂（NRTIS米夫定（lamivodine，3TC） 去羟肌苷（didanosine，DDI） 扎西他宾（zalcitabine，ddC） 阿巴卡韦（abacavir，ABC） （二）非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIS）地拉韦定（delavirdine）依法韦恩茨（efavirenz）奈韦拉平（nevirapine）地拉韦定甲磺酸盐是美国FDA于1997年批准上市的非核苷类逆转录酶抑制剂，与其它抗逆转录病毒药物联合应用，即“鸡尾酒疗法”治疗艾滋病的第三种或第四种药物，已批准的适应症为应用于治疗由I型人免疫缺陷病毒(HIV-1)引起的感染。 （二）非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIS）地拉韦定（delavirdine）依法韦恩茨（efavirenz）奈韦拉平（nevirapine）依法韦恩茨是1998年9月FDA批准在美国上市的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，是治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的特效药，商品名为SUSTIVA。 （三）蛋白酶抑制剂（NNRTIS）ABCDE奈非那韦（nelfinavir）沙奎那韦（saquinavir）英地那韦（indinavir）安普那韦（amprenavir）利托那韦（ritonavir） （三）蛋白酶抑制剂（NNRTIS）蛋白酶是HIV复制